Авторизация

Внимание! Номер телефона вводится без 8. Пример (9хх-ххх-хх-хх)

Регистрация

Вы новый пользователь?
Зарегистрируйтесь и
приступайте к покупкам

Регистрация

Я согласен на получение сообщений:

Восстановление пароля

Введите телефон

Восстановление пароля

Введите новый пароль

На указанный Вами номер телефона выслано сообщение с верификационным кодом. Для подтверждения введите его в поле ниже.

Код введен неверно

Номер телефона

Внимание! Номер телефона вводится без 8. Пример (9хх-ххх-хх-хх)

На указанный Вами номер телефона выслано сообщение с верификационным кодом. Для подтверждения введите его в поле ниже.

Код введен неверно

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии
Янссен-Силаг СА
Резолор табл п о пленочн 2 мг x28
При заказе ожидается в аптеке 04.04.24
Доступна скидка 3%
Рецептурный
нет в наличии
Описание




Резолор табл п о пленочн 2 мг x28

 ,

Код ATX: A03AE04 (Prucalopride)

Активное вещество: прукалоприд (prucalopride)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ


Лекарственные формы













РЕЗОЛОР
таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 28 шт.
рег. №: ЛП-001413 от 11.01.12 - Действующее

таб., покр. пленочной оболочкой, 2 мг: 28 шт.
рег. №: ЛП-001413 от 11.01.12 - Действующее


Форма выпуска, состав и упаковка




Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне гравировка "PRU 1", на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.












1 таб.
прукалоприда сукцинат1.321 мг,
 что соответствует содержанию прукалоприда1 мг

Вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактозы моногидрат - 149.969 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 27 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.36 мг, магния стеарат - 1.35 мг, пленочное покрытие белое 1 - 6 мг.


Состав пленочного покрытия белого 1 в процентах по массе: гипромеллоза 6 cP - 40%, титана диоксид - 24%, макрогол 3000 - 8%, триацетин - 6%, лактозы моногидрат - 22%.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне - гравировка "PRU 2", на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.












1 таб.
прукалоприда сукцинат2.642 мг,
 что соответствует содержанию прукалоприда2 мг

Вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактозы моногидрат - 165.458 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.4 мг, магния стеарат - 1.5 мг, пленочное покрытие розовое - 7 мг .


Состав пленочного покрытия розового в процентах по массе: гипромеллоза 6 cP - 40%, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.09%, титана диоксид - 23.88%, макрогол 3000 - 8%, триацетин - 6%, лактозы моногидрат - 22%, индигокармин (Е132) - 0.02%, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.01%.


Клинико-фармакологическая группа: Селективный агонист серотониновых 5-HT4-рецепторов

Фармако-терапевтическая группа: Серотониновых рецепторов стимулятор



Фармакологическое действие



Механизм действия


Прукалоприд - это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT4-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.



Фармакокинетика



Всасывание


Прукалоприд быстро всасывается, после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.


Распределение


Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии (Vdss ) составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.




Метаболизм


Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде, метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.


Выведение


Большая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T1/2 - примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2.5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент kпрепарата колеблется от 1.9 до 2.3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.


Особые категории больных


Популяционная фармакокинетика


Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.


Пожилые больные


При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день Cmax прукалоприда в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) были на 26% и 28% соответственно больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.


Нарушение функции почек


По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (КК 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51%, соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2.3 раза выше, чем у здоровых людей.


Нарушение функции печени


Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.


Дети


После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет Cmax препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а AUC несвязанной фракции препарата была на 30-40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний T1/2 препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11.6-26.8 ч).



Показания


— Резолор предназначен для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

Коды МКБ-10


Режим дозирования



Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток.


Взрослым: 2 мг 1 раз в день. Пожилым (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз в день. Детям и подросткам: Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.


Больным с нарушением функции почек при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1.73 м ) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.


Больным с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.


Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.



Побочное действие



Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата Резолор были головная боль и нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, диарея), каждый из которых наблюдался примерно у 20% больных. Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически. Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести.


При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг в клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, частота которых обозначена как очень часто (>, 1/10), часто (>,1/100, <,1/10), нечасто (>,1/1000, <,1/100), редко (>,1/10000, <,1/1000), очень редко (<,1/10000), включая единичные случаи.


Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головная боль, часто - головокружение, нечасто - тремор.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение.


Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, диарея, боль в животе, часто - рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы, нечасто - анорексия.


Со стороны мочеполовой системы: часто - поллакиурия.


Общие: часто - слабость, нечасто - лихорадка, плохое самочувствие.



Противопоказания к применению



— гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу,


— нарушение функции почек, требующее проведения диализа,


— перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум,


— врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.


С осторожностью: применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИДом) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Резолор больным с такими заболеваниями. В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.



Применение при беременности и кормлении грудью



Беременность


Опыт применения прукалоприда во время беременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Препарат Резолор не рекомендуется применять во время беременности. В период лечения прукалопридом женщины, способные к деторождению, должны использовать адекватные методы контрацепции.


Период лактации


Прукалоприд выводится с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах препарат вряд ли оказывает влияние на новорожденных/грудных детей. Из-за отсутствия данных о применении у кормящих матерей препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.


Способность к зачатию


Исследования на животных не выявили какого-либо влияния препарата на фертильность особей мужского и женского пола.



Применение при нарушениях функции печени



При тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз/сут. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.



Применение при нарушениях функции почек



При тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1.73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз/сут. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.



Применение у детей



Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.



Применение у пожилых пациентов



Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости, дозу повышают до 2 мг 1 раз в день.



Особые указания



Основной путь выведения прукалоприда - через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг.


При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов.


Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо влияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза.


Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому препарат нельзя принимать больным с врожденным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.


Для прукалоприда не было выявлено ни феномена рикошета, ни развития зависимости. Изучение влияния прукалоприда на интервал QT в терапевтических (2 мг) и супратерапевтических (10 мг) дозировках не показало существенных отличий по сравнению с плацебо в отношении значений интервала QT.


Частота нежелательных явлений, связанных с интервалом QT, и желудочковых аритмий была низкой и сопоставимой с таковой на фоне приема плацебо.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Исследований влияния прукалоприда на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось. В некоторых случаях применение препарата Резолор связывалось с развитием головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.



Передозировка



Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что прукалоприд хорошо переносится при повышении дозы до 20 мг 1 раз в день (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы).


Передозировка может привести к симптомам, обусловленным усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею.


Специфического антидота для препарата Резолор не существует. В случае передозировки следует при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекции нарушений электролитного баланса.



Лекарственное взаимодействие



Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином (P-ГП), в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности (P-ГП).


Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал AUC (площадь под кривой "концентрация-время") прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например, верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.


Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого влияния прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина. При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.


Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокинетику прукалоприда.


Препарат Резолор следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.


Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы НТ4.


Взаимодействие с пищей не обнаружено



Условия и сроки хранения



Препарат следует хранить в оригинальной упаковке упаковке для защиты от влаги в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.



Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться.
Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Будьте первым кто узнает о скидках
Контакты
Телефон:
График:
Ежедневно 8:00-21:00
Адрес:
г. Волгоград, ул. Елецкая, д. 11